Définitions, formes galéniques et voies d’administration

Principe actif, excipients, spécialité, générique et choix de la voie.

Qu’est-ce qu’un médicament ?

Définitions

Médicament (Code de la santé publique) : substance présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives, ou pouvant être utilisée pour restaurer, corriger ou modifier des fonctions physiologiques ou établir un diagnostic.
Principe actif (PA) : molécule responsable de l’effet. Excipients : sans activité, assurent forme, stabilité, goût ; certains sont « à effet notoire » (lactose, gluten, alcool).
Spécialité : médicament préparé industriellement, avec AMM, nom de marque. Générique : même PA, même dose, même forme, bioéquivalent (AUC et Cmax dans 80-125 %), moins cher. Biosimilaire : équivalent d’un biomédicament.
DCI (dénomination commune internationale) : nom scientifique du PA (paracétamol), à utiliser en prescription.

Formes galéniques

Orales : comprimé (nu, pelliculé, gastro-résistant, à libération prolongée), gélule, sirop, solution buvable.
Parentérales : injectable IV, IM, SC ; formes stériles et apyrogènes.
Locales : pommade, crème, gel, collyre, suppositoire, patch transdermique, aérosol.
La galénique conditionne la vitesse de libération du PA (libération immédiate vs prolongée) et l’observance.

Voies d’administration

Orale : la plus simple, mais effet de premier passage hépatique et variabilité (alimentation, pH).
Intraveineuse : biodisponibilité 100 %, effet immédiat, irréversible, risque infectieux.
Sublinguale, rectale, transdermique, inhalée : évitent en partie le premier passage hépatique.
IM et SC : absorption progressive ; intrathécale : passe la barrière hémato-encéphalique.

Point clé concours : Un comprimé à libération prolongée ne doit pas être écrasé (libération massive). Bioéquivalence ne veut pas dire identité : les excipients peuvent différer. La voie IV est la seule qui donne F = 100 % par définition.